Heroína (diacetilmorfina)

O mais potente de anestésico.

   A heroína ou diacetilmorfina, é uma droga opioide natural ou sintética, produzida e derivada da morfina que por sua vez, é extraída da cápsula (fruto) de algumas espécies da planta papoula (Papaver Somniferum).

   Apesar de ser obtida a partir da morfina, é muito mais potente do que ela. Foi sintetizada em 1874 pelo químico inglês Charles Romley Wright e colocada no mercado pela empresa farmacêutica Bayer em 1897. Devido a sua grande capacidade como estimulante e analgésico, foi registrada com o nome comercial ‘heroína’ (de “heroisch“, heroico em alemão), a pedido do químico Felix Hoffman que trabalhava na Bayer.

   Foi amplamente utilizada como fármaco de 1898 até 1910 como substituto da morfina para usos como analgésico, antitussígeno e hipnótico. A quantidade de viciados em morfina na época era bastante alta, já que era o principal anestésico utilizado em feridos e mutilados de guerras. Ao final da 1a. Guerra Mundial em 1918, seus direitos comerciais foram cedidos pela Alemanha aos Aliados como parte da reparação dos custos do conflito causado pelos alemães.

   Na época, acreditava-se que a heroína poderia ser um substituto da morfina sem causar dependência física ou psicológica. Não demorou para que os médicos descobrissem que na verdade a heroína era muito mais viciante que a morfina, anulando a vantagem de substituí-la.

   Na sua forma pura, é encontrada como um pó branco facilmente solúvel em água. Por isso é consumida inalada ou injetada através de seringas. Quando injetada, seus efeitos no organismo duram de duas a quatro horas. A maior parte da heroína consumida é excretada pela urina em 24 horas na forma de morfina.

   A heroína é uma substância depressora do Sistema Nervoso Central que altera as sensações de prazer e dor. Usuários relatam uma sensação de intenso prazer, bem-estar e euforia e diminuição de sensações como dor, fome e desejo sexual. A respiração, a pressão arterial e a freqüência cardíaca são aumentadas à medida que se aumenta a dose ingerida e após a euforia ocorre a sedação, fazendo com que seu usuário se sinta aquecido, pesado e sonolento. Seu uso em conjunto com álcool, barbitúricos e outros depressores do SNC aumenta em muito o risco de overdose e morte. 

   É uma das drogas mais viciantes que existem e, em quase todos os rankings de drogas mais nocivas, é a que aparece em primeiro lugar.

   A administração de heroína provoca uma overdose de endorfinas no organismo – nossos analgésicos naturais – e limita a capacidade do corpo de continuar a produzi-las naturalmente, principalmente a acetilcolina.

   Por isso a supressão repentina de doses de heroína em dependentes, causa primeiramente desconforto, enjoos, bocejos (tão intensos que podem até provocar deslocamento do queixo), suores frios, escorrimento nasal e principalmente, dores intensas.

   E pior, ao passar das horas, os sintomas aumentam de intensidade provocando vômitos, fortes tremores musculares e desarranjo intestinal.

   A abstinência na gíria dos viciados, faz com que se sintam em estado de “cold turkey” (peru gelado), uma alusão ao ato de resfriar uma ave antes de ser abatida, o que faz com que fique tremendo de frio sem parar. 

   O pico de severidade da crise de abstinência é atingido entre 36 e 72 horas depois da última dose administrada. Os viciados quando em abstinência não conseguem encontrar nenhuma posição confortável, e junto com a extrema ansiedade, vem o desejo intenso de tomar uma nova dose e encerrar esse martírio. Entre 72 e 96 horas depois, os sintomas começam a diminuir. As sensações físicas mais críticas cessam ao redor de uma semana. Mas é comum o adicto apresentar conseqüências psicológicas como insônia, depressão e desânimo por muito mais tempo, além é claro da ‘fissura’ em voltar a utilizar a droga.

   Os sintomas continuarão a reaparecer de tempos em tempos, e algumas sequelas como alterações na pressão arterial, persistirão por anos.

   Apenas três em cada dez usuários conseguem largar definitivamente essa droga após o vício ser estabelecido.

   Relatos de dependentes de heroína afirmam que nenhuma outra sensação se compara ao efeito obtido com ela, sendo comum descrever o pico de efeito da droga como o equivalente a sensação de “mil orgasmos de uma vez”.

   É exatamente a intensidade de prazer obtida no auge do efeito da droga, que faz com que os usuários queiram experimentar essa sensação novamente. Para piorar, como a produção da acetilcolina do organismo é deficiente com o uso de heroína, todas as outras atividades prazerosas perdem seu sabor. O que talvez ajude a explicar o porquê da heroína ser a substância com o maior poder de adicção (causar dependência), do mundo.

   Em doses normais a heroína já causa diminuição respiratória, de pressão sanguínea e da temperatura corporal além de flacidez muscular e estreitamento da pupila.  Em altas doses esses sintomas são agravados, levando a convulsões, coma e dependendo da quantidade, até a morte por insuficiência respiratória. Também é comum usuários morrerem asfixiados pelo excessivo relaxamento muscular na língua, que é ‘engolida’ e impede a passagem de ar.

   Soma-se a isso a ‘fissura’ dos usuários em administrar rapidamente a droga, o que faz com que não se preocupe com a assepsia do equipamento utilizado. É comum vários usuários repartirem a seringa entre si – querendo obter seus efeitos logo – ou diluírem a droga em qualquer tipo de água, até de vasos sanitários públicos. Por isso os usuários de heroína são os consumidores de drogas que mais apresentam doenças transmissíveis pelo sangue como hepatite, AIDS, tétano e outras. A heroína facilmente  ultrapassa a barreira hemato-encefálica e a placenta em mulheres grávidas, fazendo com que os filhos de usuárias apresentem altos índices de  mal formações, além de também apresentarem dependência.

   Pela alta periculosidade do consumo dessa droga, a heroína é proibida em quase todos os países do mundo desde o início do século XX. Mas ainda existem alguns poucos países que a utilizam como analgésico de uso hospitalar.

  Os Estados Unidos experimentaram um grande surto de uso de heroína durante a guerra do Vietnã, já que esse último país se encontra geograficamente muito próximo ao ‘triangulo dourado’ da produção de ópio: Laos, Myanmar (antiga  Birmânia), e Tailândia. Quando os combatentes norte-americanos voltaram da guerra, disseminaram o uso da droga.

   Também era comum soldados utilizarem a heroína misturada a cocaína ou metanfetaminas em uma combinação conhecida como “speedball”. Nem precisa dizer a quão perigosa é esta associação de duas das drogas mais fortes ao organismo. A cocaína age como um estimulante, mas seus efeitos passam mais rapidamente que os da heroína,  que desacelera o coração. Uma overdose de “speedball” mata por provocar uma intensa depressão respiratória,  quando os efeitos  estimulantes cessam e todos os efeitos da heroína são sentidos repentinamente.

   O Afeganistão  responde por mais de 80% de toda heroína produzida no mundo.  Um quilo de ópio rende cerca de US$ 80 (dados de 2012) para os camponeses que produzem essa planta por lá. Essa quantia dá para extrair 100 gramas de heroína, que nas ruas dos Estados Unidos valem cerca de 17 mil dólares  (US$ 170 o grama). Além do 'triangulo dourado', a papoula também passou a ser cultivada na Colômbia e no México visando atender ao mercado americano.

   Para tentar diminuir os danos, médicos da Grã-Bretanha, Holanda, Bélgica, Suíça e Alemanha tem promovido uma política pública de receitar medicamentos à base de heroína para viciados. Em janeiro de 1997, depois de cinco usuários sofrerem overdoses mortais num único dia em Bremen (Alemanha), os próprios departamentos de polícia de dez cidades alemãs pleitearam aos poderes públicos a distribuição da droga por médicos em ambiente controlado, na tentativa de reinserir os viciados, controlar a composição dos produtos e diminuir o mercado dos traficantes.

ÓPIO – A Base das Drogas Mais Potentes

É da Papoula que se obtém o ópio.

   O ópio é o suco extraído de algumas espécies da flor da papoula da família das Papaveráceas, originárias da Ásia Menor e cultivadas na China, Irã, Índia, Líbano, Grécia, Turquia e sudoeste da Ásia.

   Esse suco resinoso é um látex leitoso e coagulado, que ao secar, torna-se uma pasta. Depois essa pasta é fervida para transformar-se em ópio, que se consome mascado ou fumado. Hoje em dia também é comercializado em pó, em formato de comprimidos e  supositório.

   É uma planta conhecida há mais de cinco mil anos e utilizada desde então como medicamento para os mais diversos fins, como no tratamento de insônia e constipação intestinal. O grego Hipócrates, o pai da medicina, descreveu na Odisseia os efeitos medicinais do ópio no tratamento de diversas enfermidades.

   No início do século XVI  Paracelso, médico e alquimista suíço, criou o láudano, um concentrado de suco de papoula, que indicava para tratar de várias enfermidades e até para rejuvenescer.

   Seu uso mascado ou fumado provoca euforia, seguida de um sono onírico. Seu efeito dura de três a quatro horas.  É uma substancia altamente viciante, provocando dependência física e psíquica com pouco tempo de uso. Mesmo assim é usado em larga escala na medicina na forma de morfina, tebaína, narcotina, narceína, codeína e papaverina.

   Todos derivados opiáceos são depressores do SNC (Sistema Nervoso Central), produzindo analgesia e efeitos hipnóticos. Em grandes doses podem deprimir outras regiões cerebrais, diminuindo a freqüência cardíaca, a respiração e a  pressão sanguínea, podendo levar ao estado de coma e até a morte por falha respiratória. Sua taxa de letalidade aumenta quando consumida em conjunto com álcool ou barbitúricos.

   O comércio de ópio gerou duas guerras entre o Reino Unido e a China no século XIX. Os britânicos dominavam o comércio mundial na época e compravam da China seda, porcelana e chá, produtos que proporcionavam grande lucro no mercado europeu. Os chineses por sua vez  não se interessavam por quase nada produzido na Europa. Foi aí que os britânicos começaram a traficar ópio da Índia para a China, visando provocar dependência desse produto entre os chineses. Conseguiram e e causaram grande estrago na sociedade chinesa, tanto em comportamento antissocial como na balança comercial.  O governo chinês  resolveu proibir a transação da droga, e os ingleses, que possuíam o mais forte exército e marinha da época,  declararam guerra à China. Os chineses perderam a guerra e se viram obrigados a aceitar as exigências britânicas, cedendo inclusive  o controle da ilha de Hong Kong durante mais de cem anos.

   O uso constante de ópio causa deterioração intelectual, irritabilidade, desmotivação, diminuição da resistência física, indisposição, sonolência e isolamento social.

   Provoca uma séria crise de abstinência, causando diarreias, falta de apetite,  sudorese, tremores musculares, câimbras, insônia, náuseas e vômitos.

CAFEÍNA – O estimulante mais consumido do mundo.

   A cafeína além de ser o estimulante mais consumido em todo o mundo, é também uma das substâncias químicas mais viciantes aos seres humanos. Exatamente por provocar dependência, isso é, vontade de consumi-la mais, a cafeína é utilizada industrialmente em diversos produtos como refrigerantes (Coca Cola, Pepsi Cola, guaranás diversos), bebidas energéticas (Red Bull, Flash Power, TNT Energy Drink, etc),  diversos chocolates, remédios para dor de cabeça, alguns tipos de balas, chás, guaraná em pó e, é claro, no café.

   Sua dose letal é de cerca de 10 gramas, algo em torno de 100 xícaras de café, algo impensável de ser ingerido por uma pessoa em um dia. A cafeína é um dos três principais alcalóides do grupo das xantinas (os outros são a teofilina encontrada nos chás e a teobromina encontrada no cacau). As xantinas são substâncias capazes de estimular o sistema nervoso, produzindo um estado de alerta de curta duração. Além de atuar sobre o sistema nervoso central, a cafeína aumenta a produção de suco gástrico. Sem nenhum valor nutricional ao organismo, sua principal função é bloquear a ação natural de um componente químico do cérebro (adenosina), associado ao sono. Bloqueando a adenosina, aumenta a excitação dos neurônios. A adenosina naturalmente dilata os vasos sanguíneos do cérebro, já a cafeína faz o contrário: os vasos sanguíneos se contraem.  Por ‘fechar’ esses vasos que a cafeína é um dos componentes de alguns remédios para dor de cabeça.

   Essa operação faz com que o organismo produza mais adrenalina, aumentando a freqüência cardíaca, concentrando o fluxo sanguíneo nos órgãos internos, dilatando a pupila, exatamente como o organismo faz quando se prepara para enfrentar uma situação de perigo.

   Assim como as anfetaminas e a cocaína, a cafeína também aumenta os níveis de dopamina no cérebro, um neurotransmissor que ativa o centro de prazer em certas partes do cérebro. Sua meia-vida no organismo é de cerca de seis horas, o que significa que, tomar uma xícara de café (que tem mais ou menos 100 mg de cafeína), as oito da manhã, faz com que as duas da tarde ainda restem 50 mg de cafeína no organismo.

   É muito comum as pessoas  consumirem uma xícara de café depois do almoço para espantar a sonolência causada por uma pesada refeição, lá pelas duas da tarde. É bom saber que essa cafeína ingerida irá continuar agindo no organismo até as duas da manhã, o que pode afetar sensivelmente a qualidade do sono. Pessoas que ingerem doses excessivas de café costumam apresentar sono pouco reparador, agitado, ou até mesmo sentir a falta dele, a insônia.

   Baixa qualidade do sono faz com que a pessoa fique sonolenta o dia inteiro. Qual a maneira de afastar a sonolência? Ingerindo mais cafeína. Está feito o círculo vicioso.

   Bebidas energéticas geralmente apresentam maior quantidade de cafeína que uma xícara de café. Nos Estados Unidos há uma bebida energética chamada “Cocaine” que possui em sua fórmula 280 mg de cafeína, quase três xícaras de café por lata.

   A ingestão de cafeína em grandes doses pode provocar efeitos negativos como irritabilidade, ansiedade, agitação, dores de cabeça, além de insônia crônica. Já a interrupção brusca no consumo, pode causar dores de cabeça, sonolência, irritabilidade, náuseas e vômitos. A cafeína não é aconselhada a quem apresente o menor sinal de arritmia cardíaca ou portadores de úlceras estomacais. Também é diurética, ou seja, aumenta a excreção urinária fazendo com que o organismo elimine mais água.

   Viciados em cafeína costumam apresentar carência de ferro no organismo (uma das causas da anemia), já que uma xícara de café é capaz de reduzir a absorção ou aproveitamento de ferro pelo organismo em cerca de  30%.

   Uma recente pesquisa realizada por psicólogos da Universidade de Durham, na Grã-Bretanha (http://bbc.in/1zSAYDS), concluiu que beber grandes quantidades de café (mais de sete xícaras de café instantâneo por dia), pode fazer com que uma sofra alucinações.

   Os pesquisadores atribuem ao fato de que o café pode levar a um aumento da produção de um hormônio chamado cortisol, substância liberada no organismo em situações de tensão e estresse.  Estudos mostraram que  uma concentração mais alta de cortisol no organismo pode fazer com que uma pessoa escute vozes não existentes.

   Quatro xícaras de café por dia aumentam em 80% a probabilidade de uma gestante ter um parto prematuro. Sete xícaras, triplica essa probabilidade.

   Mas isso não quer dizer que se deve eliminar totalmente o café de sua vida. Em pequenas doses, o café pode até ser benéfico ao organismo, porque além da cafeína, o café possui cerca de 1000 outras substâncias.

   Cientistas finlandeses e suecos divulgaram um relatório na revista médica Journal of Alzheimer’s Disease que afirma que o consumo de pequenas  quantidades de café na idade adulta pode ser eficaz no combate à evolução da demência e do mal de Alzheimer na velhice. Os estudos ainda não são conclusivos.    Os pesquisadores disseram que os resultados devem ser confirmados com outros estudos, para assim abrir a possibilidade da elaboração de uma dieta específica para combater o mal de Alzheimer.

   Mas se não quer ter problemas, o ideal é não consumir mais de quatro xícaras por dia e prestar atenção se nas outras substâncias que consome durante o dia também não tem cafeína.

SAGRADO E PROFANO – A HISTÓRIA DA COCA

Planta de Coca

   A folha de coca é utilizada há centenas de anos pelos povos indígenas das florestas tropicais. Os incas atribuíam propriedades mágicas a planta que consideravam sagrada, um presente dos deuses para os homens, já que ao mascar suas folhas eles  conseguiam suportar a fome e a fadiga.  Os índios acreditavam que mascando a folha de coca entravam em contacto com deuses e espíritos que os protegeriam. Embora ainda não soubessem extrair a cocaína das folhas de coca, sabiam conservá-la misturando substâncias alcalinas à planta.

   Nos primeiros anos da colonização espanhola, a Igreja Católica condenou a coca alegando que o ritual de seu uso era bruxaria e corrompiam as populações nativas. Mas como a folha de coca se mostrou um excelente estimulante que permitia aos índios executar trabalhos pesados sem sentir cansaço, fome e sede, os espanhóis toleravam seu uso. A primeira citação científica da planta só foi escrita em 1708 pelo médico, químico e professor holandês Herman Boerhaave, na revista Institutiones Medicae. No começo do século XIX a coca caía nas graças de destacados botânicos, farmacologistas e médicos que a descreviam como “saudável e condutora da longevidade“, “evocadora da potência do organismo, sem deixar sinal algum de debilidade conseqüente“, entre outros comentários efusivos.

   Mas foi só quando o químico alemão Albert Niemann (1834–1861), recebeu do naturalista austríaco Carl Von Scherzer uma amostra de folhas de coca que trouxe de uma viagem ao Peru, que o princípio ativo da folha de coca foi isolado. Foi Niemann que batizou a substância de ‘cocaína’  em 1860. Como se mostrou um poderoso anestésico local, chegou a ser utilizado como medicamento para diversos fins até o início do século XX.

   Vários produtos comerciais utilizaram folhas de coca. Em 1863 o empresário italiano Angelo Mariani desenvolveu o vinho de coca onde seu anúncio dizia que “nutria, fortificava e refrescava a mente e o corpo”. O Vinho Mariani logo foi um sucesso. Era consumido principalmente por artistas e escritores, mas também pela Rainha Victoria, por William McKinley (25º presidente dos Estados Unidos), por Thomas Edison e até pelo Papa Leão XIII que chegou a conceder ao Vinho Mariani um selo oficial de aprovação e uma medalha de ouro ao seu criador.

   Em 1885, o farmacêutico John Pemberton veterano da Guerra Civil Americana, procurava algum remédio que o livrasse do seu vício de morfina contraído em batalha. Criou um tônico à base de folha de coca e noz-de-cola. Quando provou o xarope, sentiu imediatamente alivio às suas dores de cabeça, um dos sintomas de abstinência de morfina.  Resolveu colocar seu tônico para vender em uma farmácia. Ao perceber que as pessoas passaram a consumir seu produto indiscriminadamente, Pamberton fez leves alterações na receita e fez de sua bebida um ‘Vinho de Coca’ como o Mariani, para ser apreciado nas lanchonetes. O nome original era Pemberton’s French Wine Coca. Pouco depois o produto ganhou o nome que tem até hoje: Coca-Cola.

Vinho Mariani em anúncio do final do século XIX

   A título de estudar os efeitos sobre a cocaína, dois laboratórios, Merck (a partir de 1862) e Parke Davis (a partir de 1870), passaram a comercializar a cocaína em forma de óleos, inaladores, sprays nasais, vinhos e cigarros, e distribuíam a substância para alguns especialistas realizarem pesquisas.

   Um deles era nada menos que o pai da psicanálise, Sigmund Freud.

   Em 1884 Freud publicou o artigo “Über Coca”, onde relatava a história de sua utilização na América do Sul, seus efeitos e suas diversas utilizações terapêuticas. Freud relatava a capacidade da substância de exaltar o humor, aliviar transtornos gástricos, caquexia e a asma, além de suas propriedades afrodisíacas e seu possível uso como anestésico local. Ele mesmo fazia uso de cocaína constantemente e considerava improvável a existência de uma dose letal para essa droga.

   Mas o que os laboratórios queriam era encontrar uma nova droga que livrasse as pessoas do vício de morfina, e Freud acreditou que essa droga poderia ser a cocaína.  Por isso estimulou diversos colegas a utilizarem cocaína, como o oftalmologista vienense Carl Koller, que injetou como anestésico local em uma cirurgia em um paciente com glaucoma. A cocaína foi o primeiro anestésico local a ser utilizado em cirurgias.

   Após essa descoberta, a cocaína foi utilizada em cirurgias oculares, dentárias e auditivas.

   As principais revistas médicas da Europa e dos Estados Unidos da época, incentivavam seu uso como estimulante e para “deixar as damas plenas de vivacidade e charme“.

   Um dos primeiros dissabores de Freud com a cocaína veio de seu amigo Dr. Ernst von Fleischl Marxow que utilizava a droga como alternativa à sua dependência de morfina (adquirida após ele ter amputado uma perna), por sugestão do próprio Freud. Com a grande quantidade que Fleischl passou a ingerir, ele desenvolveu um quadro de psicose paranóide intratável.

   Por volta de 1890 já havia cerca de 400 casos de danos físicos e psíquicos relacionados à cocaína publicados na literatura médica. A comunidade científica acusou Freud de dar vazão a terceira praga da humanidade – depois do álcool e da morfina – chamando-o de irresponsável, o que o obrigou posteriormente, a revisar seu estudo sobre a substância.

   Em 1901 a Coca-Cola retirou a cocaína de sua fórmula, passando a utilizar extrato de folha descocainizada de coca, o que fazem até hoje.  Mesmo assim, em 1909 ainda haviam nos Estados Unidos mais de 60 tipos de bebidas que continham cocaína em sua fórmula.

   Com a entrada em vigor da Lei Seca, John Pemberton substituiu o álcool da fórmula da Coca Cola por noz de cola e gaseificou a água, fazendo um produto semelhante ao que é consumido hoje.

   Com o aumento dos casos de pessoas apresentando quadros psicóticos e depressivos, além de insônia e vício em cocaína, as comunidades científicas passaram a criticar a venda da cocaína pela indústria farmacêutica, afirmando que esses haviam promovido a substância de uma maneira irresponsável e não-científica. As mesmas comunidades aliás, que no início só ressaltavam as qualidades da nova droga.

   A partir daí a cocaína caiu em desuso pela classe médica até ser definitivamente proibida por leis norte-americanas, seguida pelos demais países.